注射用更昔洛韦的药理毒理

2025-06-25 05:05:10

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回答1：

本品是一种合成鸟嘌呤的同系物，它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒(CMV)，单纯疱疹病毒－1(HSV－1)、单纯疱疹病毒－2（HSV－2)、EB病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)、水痘带状疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。本品在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中被磷酸化而成单磷酸盐后，再由数种细胞激酶诱导进一步磷酸化而成更昔洛韦三磷酸盐。CMV感染细胞的细胞激酶和更昔洛韦三磷酸盐的浓度比未受感染细胞高。所以，在受病毒感染的细胞中更昔洛韦磷酸化更容易发生。在受感染细胞中，更昔洛韦三磷酸盐代谢缓慢。在细胞外液体的更昔洛韦被清除18小时后，细胞内的更昔洛韦三磷酸盐仍维持有60～70％。本品的抗病毒作用系由于抑制病毒DNA的合成：通过本品的三种磷酸盐①竞争性抑制三磷酸脱氧鸟甙与DNA聚合酶的结合；②结合病毒DNA，阻止DNA链的延长。当病人临床反应不敏感以及在治疗过程中持续不断的分泌病毒时，要注意出现病毒抗药的可能性。长期静注给药治疗CMV视网膜炎的病人亦可呈现抗药性。